依降钙素

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依降钙素

药物别名:益钙宁、Calcinil、Carbocalcitonin、Carbicalcin、Diatin、Turbocalcin

一级分类: 内分泌系统药物
二级分类: 甲状旁腺及骨代谢疾病用药物
药物别名: 益钙宁、Calcinil、Carbocalcitonin、Carbicalcin、Diatin、Turbocalcin
药物剂型:
注射剂:10U(1ml),40U(1ml)。
药理作用: 本品为人工合成的降钙素衍生物,其活性结构主要是将鳗鱼降钙素结构中的二硫键转换为烯键,使分子结构更稳定并提高了活性,生物学效价可达6000U/mg。具有以下作用。1.对实验性骨质疏松症的作用:对由低钙食物、泼尼松龙治疗及卵巢摘出引起的实验性骨质疏松症动物(大鼠、犬),以骨强度、骨皮质幅度、骨密度、骨钙含量、尿中羟脯氨酸排出量等为指标进行探讨,结果证实了本品的预防效果。2.抑制骨吸收作用:本品抑制正常幼年大鼠及带癌家兔的骨吸收作用,减少骨中钙向血液游离。本品在大鼠及小鼠的骨培养系统中,抑制各种骨吸收促进因子引起的骨内钙游离。3.对血清钙的作用:本品降低正常药物(大鼠、狗、家兔)及实验性高钙血症动物(大鼠、家兔)血清钙。其作用较来自哺乳类的降钙素强且持久。
药动学: 健康志愿者肌内注射本品0.5U/kg时,血浆药物浓度达峰时间为30min,持续时间为120min。
适应证: 用于骨质疏松引起的疼痛。也用于临床上各种疾病引起的高钙血症及变形性骨炎。
禁忌证: 1.高钙血症患者禁用。2.本品为妊娠C类药物,对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女禁用。
注意事项: 1.孕妇及可能怀孕的妇女慎用。易引起皮疹等过敏症状的患者及气管哮喘或有其既往史者慎用。2.肝功能异常者及易发生皮疹等过敏反应及支气管哮喘的患者慎用,孕妇、哺乳期妇女也慎用。3.长期治疗者每月检查尿沉渣1次。4.有过敏史者用药前可先用1∶100降钙素稀释做皮试。
不良反应: 1.出现皮疹、荨麻疹(0.26%)。2.循环系统不良反应(0.59%):出现颜面潮红、热感、胸部压迫感、心悸。3.消化系统不良反应(0.53%):出现恶心、呕吐、食欲缺乏,偶尔出现腹痛、腹泻、口渴、胃灼热等。4.神经系统不良反应(0.29%):出现眩晕、不稳,偶见头痛、耳鸣、手足搐搦。5.肝脏不良反应(0.09%):AST、ALT升高。6.注射部位有时出现疼痛(0.26%)。7.可有瘙痒感,偶尔出现哮喘发作、出汗、指端麻木、尿频、水肿、视力模糊、咽喉部薄荷样爽快感、发热、寒战、无力感、全身乏力、低钠血症。
用法用量: 肌内注射:用于骨质疏松症引起的疼痛,每次10U,每周2次。用于高钙血症,每次40U,每天2次。用于变形性骨炎,每次40U,每天1次,可随年龄和病情适当增减。
药物相应作用: (尚不明确)
专家点评: 应用益钙宁对骨质疏松症引起的疼痛451例进行治疗,每次10U,一周2次,肌内注射,可迅速改善自发性疼痛及运动时疼痛(起坐时、翻身时、前后屈肘、步行时疼痛等)。一般临床试验的有效率为66.3%(229/451)。在多中心试验中对“骨质疏松症引起的疼痛”进行益钙宁注射10U、2.5U的双盲对比试验中,1周2次肌内注射。以益钙宁2.5U作为对照组,结果两组显示明显的差异(P小于0.01),对照组有效率31.8%(34/107),10U组有效率为60.4%(67/111)。国内报道,应用本品治疗原发性骨质疏松症45例,每次10U,一周2次,肌内注射,连续4周为1个疗程。具有明显减轻骨痛和改善活动功能的效果,有效率为91.1%,31例(占68.9%)患者停药后改善疼痛作用持续1个月以上。血抗酒石酸磷酸酶(TRAP)和尿羟脯氨酸排量在用药后均有明显降低,证实此药有抑制破骨细胞活性的作用。仅用药初期少数患者有轻微脸红、心悸或恶心等不良反应,可自行缓解或对症处理后消失。
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